Hipertónia adrenerg blokkolókban. Navigációs menü


Adrenerg transzmissziót gátló szerek: szimpatolitikumok Szabó Csaba, Vizi E. Szilveszter A szimpatikusbénítók meggátolják az ingerületáttevődést a szimpatikus postganglionalis neuronról az effektorsejtre.

Ezzel a felismeréssel kezdődött a szimpatikusbénítók farmakológiája. Ma már tudjuk, hogy az ergotalkaloidok csak az α-receptorokon fejtik ki gátló hatásukat, tehát α-szimpatolitikumok. Régebben csak ilyen hatásmódú vegyületeket ismertek, és ezeket nevezték adrenolitikumoknak vagy szimpatolitikumoknak. Ellentétben a β-receptor-antagonistákkal, amelyek valamennyien az isoprenalin szerkezeti analógjai, az α-receptor-antagonisták alig hasonlítanak a katekolaminokhoz.

Ezek a vegyületek az endogén katekolaminok által kiváltott vasoconstrictiót gátolják, és a perifériás vascularis rezisztenciát csökkentik. Hatásuk mértéke a szimpatikus tónus mértékének függvénye. Az α1-antagonisták által kifejtett hipertónia adrenerg blokkolókban hatást endogén mechanizmusok próbálják kompenzálni hipertónia adrenerg blokkolókban tachycardia és szívperctérfogat-növekedés; volumenretenció. Az α1-antagonistákkal az α1-agonista phenylephrin hatásait teljesen fel lehet függeszteni, viszont az adrenalin és a noradrenalin hatásait nem szüntetik meg, hanem átterelik a β-receptor-mediált hatások irányába.

A prostata stromájában a szimpatikus idegből felszabaduló noradrenalin az α1A-receptoron hat és elősegíti hipertónia adrenerg blokkolókban prostatahyperplasia kialakulását, ezért α1A-receptor-specifikus α1-antagonistákat e betegség kezelésére is használnak.

A jótékony hatás hátterében emellett simaizom-ernyesztő hatás is állhat tüneti kezelés. A preszinaptikus α2-receptoron hatva a szimpatikus mediátor, a noradrenalin felszabadulását fokozzák, és vérnyomásemelő hatásúak.

Bizonyos érterületeken posztszinaptikus a vascularis simaizmon elhelyezkedő α2-receptorok is mediálnak kontrakciókat például prostata-simaizom. Ilyen esetekben az α2-antagonisták simaizom-relaxáns hatásúak. A pancreas α-receptoraira hatva az α-antagonisták az inzulinszekréció fokozódását válthatják ki.

Még kísérleti stádiumban van a szelektív α2-bénítók kidolgozása. A kiindulási pont a yohimbin volt, mely már meglehetősen szelektív bénítója az α2-receptoroknak. Lényeges haladást jelentett az idazoxan előállítása, amely már sokkal szelektívebben gátolja az α2-receptorokat, mint a yohimbin. A preszinaptikus α2-receptorokat is hipertónia adrenerg blokkolókban, ezért fokozza a noradrenalin felszabadítását.

Az ez idő szerint ismert legszelektívebb α2-gátló CH jelzésű vegyület. A szelektív α2-gátlók terápiás értéke klinikai kutatások tárgya. Terápiás felhasználásuk valószínűleg a depresszió kezelésében, a szexuális aktivitás fokozásában lesz, illetőleg minden olyan kórképben, ahol a noradrenerg transzmisszió fokozása indokolt. Haloalkilaminok Tipikus képviselőjük a phenoxybenzamin. Az α-receptor aktív kötőhelyéhez kötődnek kovalens kötéssel. Az α1-receptoron erősebben hatnak, mint az α2-receptorokon.

Emellett gátolják a muszkarinreceptorokat is. A phenoxybenzamint használták először klinikai gyakorlatban, és kiderült, hogy hatásos benignus prostatahypertrophiában. Ma már kiszorult a klinikai gyakorlatból, csupán phaeochromocytoma kezelésében használatos amíg a beteg műtétre nem kerül, illetve inoperabilis tumor esetén krónikusan is lehet adni. Imidazolinszármazékok Az imidazolinok sokkal kevésbé specifikusak, és lényegesen gyengébb α-szimpatolitikumok, mint a haloalkilaminok. Gyógyszerként a tolazolin és a phentolamin használatos.

A tolazolin kompetitív úton, rövid időtartammal gátolja az α-receptorokon főleg az α2-altípuson a noradrenalin hatását, emellett azonban közvetlenül is tágítja az ereket. Kémiailag rokon a hisztaminnal és rendelkezik hisztaminszerű hatásokkal: fokozza a gyomorszekréciót és az izolált bélen görcsöt okoz. Van paraszimpatikus- sőt szimpatikusizgató hatása is. Számos enzimet kolin-észteráz, monoamino-oxidáz, hisztamináz gátol.

hipertónia adrenerg blokkolókban orvos isten magas vérnyomása

Rendkívül komplex hatása miatt elég jelentékeny individuális különbségek észlelhetők a tolazolin hatásában. Egyértelműen tágítja azonban az ereket ebben szimpatikusbénító, paraszimpatikus-izgató és hisztaminszerű hatása egyaránt szerepet játszikezért alkalmas perifériás érszűkülettel járó megbetegedések kezelésére például Raynaud-kór, endangiitis obliterans, angiopathia diabetica.

A phentolamin specifikusabb és mintegy hatszor erősebb α-szimpatolitikum, mint a tolazolin. Hatása nem α-receptor-altípus-szelektív. Gyomorszekréciót fokozó hatása nincs.

Béta-receptor-blokkolók

Phaeochromocytoma diagnosztizálására használják, ugyanis olyan specifikus α-szimpatolitikus hatású, hogy a hirtelen erős vérnyomás-emelkedéssel járó rohamban 5—30 mg iv. Ez a bizonyítéka annak, hogy a roham a mellékvese velőállományának tumora következtében hirtelen kilökött nagy adrenalin- noradrenalinmennyiség következménye. Az imidazolinok mellékhatásai vérnyomás-emelkedés, fejfájás, hányás, hasmenés, libabőr stb. Quinazolinok A prazosin, a doxazosin, a terazosin és a tamsulosin a legjellegzetesebb képviselői.

Terápiás dózisban főleg az α1-receptort gátolják. Főleg enyhe hypertonia kezelésére használják őket leggyakrabban alkalmazott szer a prazosinilletve más antihipertenzív szerekkel kombinálják. Csak kisebb mértékű tachycardiát váltanak ki, mint az α1- és α2-receptort egyaránt bénító vegyületek.

  • Budapest, I.
  • A farmakológia alapjai | Digitális Tankönyvtár
  • A veseműködésre ható szerek
  • magas vérnyomás milyen gyógyszer kell
  • A hipertónia megváltozik a fundusban

A prazosin α1-antagonista hatása mellett a ciklikus nukleotid foszfodiészterázokat is gátolja, amely hatás ugyancsak hozzájárulhat vazodilatátor hatásához. Mivel a prostata stromájában a szimpatikus idegből felszabaduló noradrenalin az α1A-receptoron hatva hypertrophiát okoz, az α1A-receptor-szelektív quinazolinokat például tamsulosint benignus prostatahyperplasia kezelésében is használják.

Hasonló hatásmechanizmusú szer az alfuzosin. A quinoxazolinok egyik jellegzetes mellékhatása az első dózis hatására fellépő nagyfokú hypotensio, esetleg ájulás. További, folyamatosan jelentkező, viszonylag gyakori mellékhatás az orthostaticus hypotensio. Indolalkaloidok A szimpatikusbénító hatású indolalkaloidok közé egyes anyarozs- ergot- alkaloidok és a yohimbin tartozik.

Alfa1-adrenerg receptor-blokkolók a hypertonia kezelésében

Anyarozs- ergot- alkaloidok Az anyarozs Claviceps purpurea egy tömlősgomba, amelynek a rozson termelt, orsó alakú, többnyire feketés-lilás színű, tompán háromszögletű telepcsomói sclerotiumai kb. Ezeket nevezzük ergotalkaloidoknak. Kémiai szerkezetüket tekintve indolvázas alkaloidok, a lizergsav származékai.

Közülük a vízben jól oldódó ergonovin ergometrin egyszerű aminszármazék, és főleg a méhműködésre hat serkentőleg, míg a többi peptid alkaloid ergotamin,ergokornin, ergokrisztin, ergokriptin, ergozinaminosavszármazék, vízben gyakorlatilag nem oldódik; ezek az α-szimpatolitikus hatású alkaloidok. Hatásuk összetett, alfa-receptor-antagonista hatásuk mellett rendelkeznek alfa-receptor-agonista, parciális agonista hatással is, továbbá a szerotoninreceptorokon 5-HT1A, 5-HT1D, 5-HT2, 5-HT3 agonista, parciális agonista, ill.

Néhány származék a központi idegrendszerben a dopaminreceptorokon is agonista, ill. Az anyarozsból ban állítottak elő először kristályos, farmakológiailag aktív anyagot, amelyet régebben egységes anyagnak gondoltak és ergotoxinnak neveztek el. Ergot alkaloid hipertónia adrenerg blokkolókban lizergsavas diethyalmin LSDmely hallucinogén hatásáról ismert ld.

Kábítószerabúzus c. A terhes méh érzékenysége nagy mértékben nő az ergot alkaloidok iránt, valószínűleg a terhesség során kialakuló α1-receptor dominancia következtében. Méhösszehúzásra és vérzéscsökkentésre szülés után, ill.

  • Javallat[ szerkesztés ] A β-blokkolók farmakológiai sajátosságai jelentősen eltérnek, ezért a javallataik is különböznek.
  • Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek – Wikipédia
  • Cukorbetegség[ szerkesztés ] A 2-es típusú nem inzulinfüggő cukorbetegek esetén a hipertónia kezelését nem gyógyszerekkel ajánlott kezdeni, hanem életmód-rendezéssel: a testsúly és a sóbevitel lehetséges csökkentése akár önmagában elegendő lehet pl.
  • Alfa1-adrenerg receptor-blokkolók a hypertonia kezelésében -
  • Magas vérnyomás és az időjárás

Hányingert, hányást is kiválthatnak a nyúltvelői kemoszenzitív triggerzóna ingerlése következtében. A methysergid 1-metil-lizergsavas butanolamidamelynek alig van érszűkítő hatása, viszont nagyon erős szerotoninantagonista, hatékonynak bizonyult migrénprofilaxisban 0,5—2 mg-os adagban per os vagy im.

hipertónia adrenerg blokkolókban gyógyszer magas vérnyomás hírek

Az ergotamin-tartarát-készítményeket szokták koffeinnel, belladonna-alkaloiddal, aminophenazonnal is kombinálni. A szimpatikusbénító hatás elektívebbé tehető a molekula hidrálásával.

A dihidro-ergotamin, dihidro-ergokornin, dihidro-ergokrisztin és dihidro-ergokriptin már alig rendelkezik direkt érösszehúzó hatással, ugyanakkor erősebb α-blokkolók, mint a természetes alkaloidok. A hidrált ergotalkaloidok vérnyomáscsökkentő hatásában a szimpatikusbénítás mellett az is szerepet hipertónia adrenerg blokkolókban, hogy közvetlenül csökkentik a vasomotorközpont tónusát.

A vagusközpontot izgatják, hipertónia adrenerg blokkolókban pulzusgyérülést és diastoléban tökéletesebb kamratelődést váltanak ki.

Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek

Egyes ergotalkaloid-származékok izgatják a dopaminreceptorokat. Különösen hipertónia adrenerg blokkolókban hatású a 2-bróm-alfa-ergokriptin bromocriptinamelyet a prolaktinszekréció gátlására, valamint anti-parkinson szerként használnak lásd a Neurodegenerativ betegségek című fejezetet.

hipertónia adrenerg blokkolókban a cukorbetegségben szenvedő magas vérnyomás elleni gyógyszerek neve

A természetes ergotalkaloidok krónikus alkalmazása toxikus következményekkel jár.